Cả 3 Anastrozole, Letrozole và Exemestan đều kiểm soát tốt hoạt tính aromatase. Anastrozole và Letrozole có thể điều chỉnh dễ hơn trong khi Exemestane lại khó hơn (do tính không thuận nghịch), tuy nhiên Exemestane lại có ưu điểm là tránh được sự spike (tăng vọt) estrogen khi ngưng thuốc. Do đó, tùy vào cycle chạy và sự thể hiện hoạt tính aromatase của mỗi cá thể mà có sự vận dụng AIs khác nhau.
Sự khác biệt của các Aromatase Inhibitors
VAI TRÒ CỦA ALS
Khi on cycle, testosterone gần như là 1 thành phần bắt buộc, dù đóng vai trò là duy trì test nền hay đóng vai trò là chất đồng hóa chính. Việc sử dụng testosterone làm tăng estrogen do sự chuyển từ testosterone thành estrogen tăng lên, và quá trình chuyển hóa này được thực hiện bởi enzyme aromatase. Sự tăng vọt nồng độ estrogen vừa có lợi cho sự phát triển cơ (ảnh hưởng 1 phần đến mức GH/IGF), điều biến tác dụng phụ (sự phân bố HDL, LDL) nhưng cũng có hại (nhũ hóa tuyến vú, tăng tích mỡ - nước ...). Chính vì vậy, AIs cũng như Testosterone gần như là thành phần bắt buộc trong các cycle.
Tuy nhiên, việc sử dụng AIs phải được căn chỉnh hợp lý vì estrogen giảm quá thấp hay quá cao cũng đều không có lợi, và 3 AIs kể trên mặc dù là thế hệ 3 và có hiệu quả cao hơn so với những thế hệ trước, nhưng giữa chúng cũng có những đặc tính khác nhau và do đó ứng dụng khác nhau
ANASTROZOLE - LETROZOLE
Đều ức chế thuận nghịch aromatase nhưng Letrozole mạnh hơn 10-30 lần Anastrozole khi xét về khả năng ức chế aromatase nội bào in vitro, tuy nhiên sự khác biệt này lại không nhiều trên in vitro. Trong In vivo, khi khảo sát ảnh hưởng của 2 chất trên lên hoạt tính của aromatase và nồng độ estrogen trong mau/ mô các nghiên cứu cho thấy Letrozole ức chế hoạt tính aromatase tốt hơn Anastrozole và tốt nhất trong 3 chất khi dùng liều chuẩn. Cụ thể % ức chế aromatase tương ứng của Letrozole và Anastrozole lần lượt là 99%, 96-97%
EXEMESTANE
% ức chế hoạt tính aromatase tương tự Anastrozole, nhưng có đặc điểm là ức chế không thuận nghịch enzyme này, nghĩa là sau khi ngưng thuốc phải cần 1 thời gian để tạo ra aromatase mới trong khi Anastrozole và letrozol khi ngưng thuốc có thể tăng đột ngột lượng aromatase do sự ức chế không thuận nghịch sẽ trả lại các aromatase bị ức chế khi thuốc bị thải hết.
